Тиаметоксам: сельскохозяйственный и санитарно-бытовой инсектицид

Вещество тиаметоксам (синоним актара) принадлежит к относительно новому химическому классу неоникотиноидов, искусственных производных алкалоида никотина, содержащегося в табаке и др. пасленовых. Все представители неоникотиноидов (менее 10 на сегодняшний день) синтезированы в лабораториях и в природе не существуют.

Инсектицидные свойства настоев и отваров табака, табачной пыли и др. препаратов природного никотина стали известны вскоре после открытия Америки. Но никотин – сильный яд и для человека. Неоникотиноиды – результат научного поиска никотиноподобных действующих веществ (ДВ) пестицидов, менее опасных для человека и теплокровных, но более губительных для вредителей.

Тиаметоксам (эмпирическая формула С₈Н₁₀СlNO₃S) представляет собой светло-кремовый кристаллический порошок (см. рис.) без запаха.

Молекулярная масса 291,7; температура плавления 190,1^оС. Летучесть практически отсутствует (давление насыщенных паров при +25^оС 6,6∙10^-6 мПа или 5,0∙10^-8 мм.рт.ст. Заметная растворимость в воде (4,1 г/л при +25^оС) позволяет создавать на его основе пестициды в удобных водорастворимых препаративных формах ВРП (водорастворимый порошок), ТАБ (таблетки), а также гелевые препараты. Тиаметоксам устойчив в кислых и щелочных естественных средах (ДТ50 в почве до 72 суток; ДТ90 500-960 суток). Его поведение в растениях характеризуется высокой системной активностью (см. далее). На солнечном свету во влажных средах быстро фотолизируется (1-3 суток). Первичным метаболитом фотолиза является быстродействующий и еще более стойкий также неоникотиноид клотианидин.

Достоинства и недостатки

Главные достоинства тиаметоксама:

1. Практически нулевая способность вызывать резистентность вредителей: его применение для борьбы с вредителями возможно неоднократно в сезоне вегетации и систематически из года в год.
2. Эффективен до 4-х недель в сухую жаркую погоду, когда большинство других инсектицидов быстро теряют активность.
3. Тиаметоксам мало токсичен для людей (см. далее), а отдаленных последствий от воздействия его микродоз не выявлено. В лабораторных опытах от достаточно продолжительного повторного нанесения (аппликации) концентрированного вещества на кожу крыс у них образовывались опухоли, но в целом канцерогенная активность тиаметоксама не выше таковой аптечного раствора йода или порошкообразной ацетилсалициловой кислоты (аспирина).
4. Тиаметоксам в растениях не склонен накапливаться в плодах, поэтому соблюдение регламентов его применения по целевым культурам обеспечивает доброкачественность урожая без обязательного контроля МДУ в продукции.

Недостатки данного ДВ:

1. Действен только при достаточно высокой температуре (от +20-22^оС).
2. Не обладает истребляющим действием: популяция вредителя не уничтожается полностью.
3. Не обладает акарицидным и овицидным действием.
4. Не обнаруживает никаких признаков нокдаун-эффекта: вредители на обработанных растениях продолжают питаться, спариваться и откладывать яйца еще прим. в течение суток.
5. Период защитного действия тиаметоксама (2-4 недели) несопоставимо короток сравнительно со временем его распада в почве (до 3-х и более лет), что создает опасность накопления остатков ДВ в плодородном слое и подавления почвообразователей (см. далее), а также опасность миграции остатков препарата в естественные биоценозы и накопления его там.
6. Высокая стоимость (на 2020 г. ок. 20 000 руб. за 1 кг по препаративной форме и ок. 75 000 руб./кг по ДВ).

По всему комплексу свойств тиаметоксам, с одной стороны, очень удобный инсектицид (особенно для ЛПХ и дома от тараканов), не требующий профессиональной квалификации пользователя, дорогих СИЗ и сложных условий для применения препаратов (см. далее). С другой – успешная борьба с вредителями и синантропными насекомыми при помощи тиаметоксама требует более глубокого знания его свойств и особенностей. К чему и приступаем.

Механизм действия

Как инсектицид тиаметоксам – нейротоксин (нервно-паралитический яд), блокирующий все механизмы передачи нервного импульса к мышцам посредством никотиновых ацетилхолиновых рецепторов в постсинаптических мембранах нервных клеток, см. рис. справа. Результат, по мере развития интоксикации – перевозбуждение организма, судороги, конвульсии, паралич и смерть. Такой механизм действия обуславливает ценное свойство тиаметоксама – вероятность возникновения резистентности вредителей к нему крайне мала, а кросс-резистентности к неоникотиноидам тиаметоксам не вызывает. Попросту говоря, защитных механизмов насекомого не хватает на все 3 направления действия препарата.

Примечание: еще 2-3 года тому назад считалось, что неоникотиноиды вообще не вызывают резистентности. Но – типичная для ДВ пестицидов история повторяется: случаи устойчивости объектов устранения к неоникотиноидам уже отмечены. Правда, отдельные, и о генетически резистентных популяциях пока и речи нет, так что неоникотиноиды еще долго останутся в арсенале средств агрохимии.

Сравнительно с другими неоникотиноидами тиаметоксам, во-первых, легко проникает в организм жертвы как через покровы тела, так и через желудочно-кишечный тракт при питании, т.е. является контактно-кишечным препаратом. Во-вторых, данное ДВ отличается достаточно высокой избирательностью. Тиаметоксам эффективен против жесткокрылых (жуков), равнокрылых хоботных (листоблошек), трипсов и чешуекрылых (бабочек, в т.ч. минирующих); действенность его от вредоносных насекомых прочих таксономических групп несколько меньшая. Не эффективен тиаметоксам также против клещей, т.е. акарицидом не является.

Примечание: из справочника в справочник по пестицидам кочует утверждение, что тиаметоксам мало эффективен против белокрылки, взятое, скорее всего, из Википедии. Однако в регламентах применения препаратов тиаметоксама тепличная белокрылка значится как объект устранения, а практическое применение монопрепаратов этого ДВ дает ощутимый положительный эффект, см. напр. видео:

Видео: пример борьбы с белокрылкой с применением тиаметоксама (Актары)

Действие на насекомых

Никотинчувствительные рецепторы нервных клеток не единственный путь передачи нервных импульсов. Напр., есть мускариновые ацетилхолиновые рецепторы, гистаминовые и др. группы нейрорецепторов. Если сравнить, скажем, с системой связи от центра к периферии, то тиаметоксам не доводит ее до коллапса, а создает плавающий (не имеющий явно выраженного очага) перемежающийся сбой. Система может сколлапсировать, если на его поиск и устранение будут израсходованы все «техресурсы» ее поддержки в виде защитных механизмов организма. Но вероятнее постепенная деградация структуры взаимодействия управляющих и исполнительных органов вследствие периодической передачи последним неясных и противоречивых указаний. Возвращаясь к биологии – вредители под воздействием препарата еще некоторое время продолжают питаться (до суток), а их массовая гибель начинается на 2-3 сутки. Кроме того, значительная часть вредителей (до 40% и более выживает). Отсюда следуют важные выводы:

1. Тиаметоксам как действующее вещество инсектицидов не обладает сколько-нибудь выраженным нокдаун-эффектом и поэтому неэффективен при массовых нашествиях злостных вредителей;
2. Даже частичная блокировка никотиновых ацетилхолиновых рецепторов делает объекты устранения чувствительнее к нейротоксинам других химических групп, в т.ч. и при наличии резистентности к ним;
3. Сам по себе тиаметоксам способен разве что снизить численность вредителей ниже порога вредоносности, т.е. пригоден для планового сезонного контроля вредителей в достаточно ухоженных хозяйствах;
4. Применение монопрепаратов тиаметоксама наиболее оправдано в сочетании или в чередовании с другими ДВ, сильными и быстрыми, но вызывающими резистентность, напр. с пиретроидами (λ-цигалотрин), фенилпирролами (флудиоксонил), мефеноксамом и др.

Поведение в растениях

Тиаметоксам обладает высокой системной активностью: в течение менее чем суток после обработки он полностью впитывается в листья. Устойчивость данного ДВ в почве делает его пригодным для внесения путем полива (напр. от проволочника), после чего ДВ обнаруживается во всех частях растения спустя 1-3 суток. Однако указания на столь же высокую трансламинарную активность тиаметоксама нуждаются в уточнении.

Трансламинарная активность пестицидных препаратов не связана напрямую с сокодвижением в растении. Трансламинарное ДВ пропитывает растительный организм либо по межклеточным промежуткам, либо путем прямой диффузии. Трансламинарная активность тиаметоксама на самом деле невелика и обусловлена преим. диффузией, т.е. происходит медленно. Поэтому как трансламинарное ДВ тиаметоксам пригоден в основном для предпосадочной обработки клубней и луковиц, причем до половины эффекта дает истечение ДВ в почву, т.е. в таком качестве препарат действует равно как защитный и профилактический. Если же посадочный материал или почва уже заселены/заражены вредителем (напр., отложены яйца), то эффективность тиаметоксама не превышает 60%: по результатам известных опытов на картофеле в Ленобласти протравливание посадочных клубней Актарой и обработка посадок Круйзером (см. далее) перед гребневанием (обратным заворачиванием землей посадочных борозд снижала повреждение проволочником на 58% и 56% соотв.

В растениях тиаметоксам почти полностью концентрируется во флоэме. Напомним: ксилема и флоэма – типы проводящих тканей сосудистых (высших) растений. По ксилеме от питающих органов (корней и пр.) к фотосинтезируюшим (ассимилирующим) поступает вода и минеральные вещества. По флоэме от ассимилирующих органов расходятся по всему растению органические продукты фотосинтеза (пластические вещества). Пластические вещества поступают в точки роста, к цветам, плодам (с некоторыми особенностями, см. ниже) и в запасающие органы – депо (клубни, луковицы, корневища, запасающие подземные побеги). В последнем случае ток соков по флоэме может меняться на обратный, если депо отдает запасные вещества проростку.

Концентрацией во флоэме объясняется эффективность тиаметоксама в сушь, когда интенсивный ток по ксилеме идет урывками после полива. Но и фотосинтез замирает при температуре выше +26-27^оС даже у тропических пустынных растений. Поэтому температурный диапазон действенности тиаметоксама оказывается весьма узким, где-то +20-28^оС. И не политые, страдающие от недостатка влаги растения тиаметоксам тоже не защитит – им не до фотосинтеза, они засыпают до лучших времен.

Тиаметоксам в листьях

Той же концентрацией во флоэме объясняются и существенные особенности действия препаратов тиаметоксама на вредителей. В жилках листьев флоэмные пучки располагаются внизу, на обратной стороне листа. Пластические вещества в них – лакомый кусок для вредителей-сосунов (тли, белокрылки), которых это ДВ уничтожает хорошо. Но зрелые субкутикулярные клетки сочной паренхимы листа с флоэмными пучками непосредственно не связаны, а восковая кутикула фактически исключает проникновение в них тиаметоксама путем диффузии. Поэтому препараты на его основе эффективны только против грызущих вредителей, пожирающих лист целиком (колорадский жук), а против насекомых-грызунов, аккуратно выедающих сочные ткани между жилок, не действенны. Т.е., таких живучих тварей, как «колорады», тиаметоксам берет, а вот маленькой субтильной гусенице пяденицы будет нипочем. В практическом смысле: видовой ряд объектов устранения тиаметоксамом широк, но резко отграничен, и пытаться применять конкретный препарат от «не его» жертв бесполезно.

Тиаметоксам в плодах

По луковичным и корнеплодам препараты тиаметоксама неприменимы: ДВ отложится в плодах, которые скорее сгниют, чем МДУ ДВ снизится в них до нормы. Но с плодами, которые плоды в биологическом смысле (как органы ношения семян), и с клубнями растений, у которых они основное средство размножения (картофель) дело иное.

Флоэмные пучки не проникают непосредственно в такие плоды и «квази-плоды», это природная защита растений от заражения потомства. На стыках стеблевых пучки флоэмы и проводящих тканей зреющих плодов и наливающихся клубней есть своего рода фильтры того или иного устройства, в той или иной степени задерживающие посторонние вещества. «Конструкции» этих фильтров очень различны у растений разных видов, а их «фильтрующая способность» определяет сроки ожидания до сбора урожая, которые могут сильно отличаться. Напр., картофель можно употреблять в пищу спустя 2 недели после обработки тиаметоксамом, что дает возможность хорошо заработать на ажиотажном спросе на молодую картошку. А вот для смородины после опрыскивания по листьям от тли срок ожидания – 2 мес. Так что учтите: уверения, что тиаметоксама в плодах не бывает, и есть их можно чуть ли не с опрысканного куста – досужие безответственные россказни. Сроки ожидания для препаратов этого ДВ нужно выдерживать, только при таком условии урожай можно есть и продавать без проверки на МДУ.

И еще один момент. По мере созревания плодов из проводящие ткани деградируют. В зрелых плодах обнаруживаются разве что рудименты флоэмы, по которым ничего не течет, это те самые жилки, портящие товарность продукции. Съедобные части сочных плодов сложены чаще всего только субкутикулярными клетками, в которые тиаметоксам снаружи не проникает, и обработка им зреющих плодов даст в лучшем случае временный эффект. Так, не менее, чем ленинградские опыты применения тиаметоксама на картофеле, известны ростовские по яблоне от калифорнийской щитовке. На всякий случай напомним результаты: поврежденность плодов снизилась на 82%, количество видимых повреждений на них (пятен) на 96%, но численность вредителя – всего на 35%. Т.е., урожай в основном был спасен и сохранил товарные качества, но популяция щитовки даже не была толком подавлена, и рецидивы ее нападения неизбежны.

Влияние на экологию

В основании обширной части эволюционного древа, на верхушке которого теплокровные, есть олигохеты, малощетинковые черви. К ним относятся важнейшие почвообразователи – дождевые черви. Их кровь красная, а нервная система не очень-то похожа на таковую насекомых, но существа они в общем-то примитивные, и у них нет такого мощного защитного механизма от нейротоксинов, как ГЭБ (см. далее). Тиаметоксам для дождевых червяков достаточно сильный яд, и кроме них, в земле живет множество мелких полезных членистоногих, а сохранность этого ДВ в естественных средах очень долгая, см. выше. Поэтому систематическое применение тиаметоксама на одном и том же участке нежелательно – почвенный биоценоз будет спустя 1-2-3 года подавлен, а плодородный слой деградирует. По этой причине большинство регламентов применения препаратов с тиаметоксамом предусматривают не более 1-2 обработок в сезон. В ЕС данное ДВ, наряду с имидаклопридом и клотианидином с 2013 г. запрещено применять на открытом грунте, а во Франции с 1999 г. запрещены все неоникотиноиды, кроме тиаклоприда для обработки опрыскиванием плодовых деревьев. Связано это в первую очередь с влиянием ДВ на почву, т.к. в то время никаких предвестников повального мора пчел в Европе еще не наблюдалось. Вывод: не прыскайте свои насаждения неоникотиноидами дело не по делу, соблазняясь их «нерезистентностью». Соблюдайте нормативные регламенты применения.

Токсикология

Тиаметоксам относится к неоникотиноидам I типа, не имеющих в составе молекулы цианогруппы CN. Неоникотиноиды II типа, с цианогруппой, прим. в 1000 раз менее опасны для пчел (хотя все равно, вещества 1 класса опасности для них), «бесцианистые» неоникотиноиды гораздо менее токсичны для теплокровных, чем II типа.

У теплокровных есть присущий только им защитный механизм от влияния на нейроны центральной нервной системы (ЦНС) вредных веществ – гемоэнцефалический барьер, или ГЭБ. Это особые микроструктуры, отфильровывающие из крови питательные вещества и пропускающие их в нейроны, а обратно – их метаболиты. Неоникотиноиды ГЭБ отсекает очень хорошо, а вещества I типа данного химического класса влияют только на нервные клетки; II тип, вследствие наличия CN, также на способность эритроцитов крови связывать кислород.

Если произошло отравление тиаметоксамом теплокровного животного, некоторая часть периферических нервных клеток будет на время блокирована, но управляющий центр организма существенно не пострадает, и отдаленные и/или продолжительные последствия для нервной системы и психики маловероятны. Однако у холоднокровных животных с красной кровью (рыбы, амфибии, рептилии) ГЭБ нет, и тиаметоксам для них высокотоксичен – «отключает» ЦНС, отчего организм гибнет.

Острое отравление человека тиаметоксамом развивается медленно, в течение 1-5 суток. Симптомы: общая вялость (снижение двигательной активности), спадение век (птоз), сонливость, саливация (непроизвольное слюноотделение); при сильном отравлении – клонические и тонические судороги. Лечение – симптоматическое по показаниям врача. При слабом отравлении чаще всего назначается покой при комфортной температуре, теплое питье с легким успокаивающим действием (теплое кипяченое молоко). В таком случае интоксикация проходит в течение 5-7 суток без лечения сильнодействующими препаратами.

Примечание: клонические судороги – резкие кратковременные сокращения отдельных мышц, сопровождающиеся острой болью, чередуются в расслаблениями. Тоническая судорога это долговременный спазм группы мышц (напр. ноги), боль от которого постепенно ослабевает. Обширные сильные тонические судороги характерны для последних стадий таких смертельных болезней, как бешенство и столбняк. Тонические судороги дыхательных мышц приводят к летальному исходу вследствие остановки дыхания.

Общие токсикологические показатели тиаметоксама не относятся к угрожающим:

• ЛД₅₀, мг/кг массы тела – 1563 крысы; 871 мыши.
• ДСД для человека – 0,015 мг/кг.
• ОДК в почве – 0,2 мг/кг.
• ПДК в воде водоемов – 0,01 мг/дм³ (общ.).
• ОБУВ в воздухе рабочей зоны – 0,4 мг/м³.
• ОБУВ в атмосферном воздухе – 0,01 мг/м³.

Меры предосторожности

Препараты на основе тиаметоксама в зависимости от концентрации основного и наличия дополнительных ДВ относятся к 2 и 3 классам опасности для человека; класс опасности для пчел 1. Инсектициды-монопрепараты тиаметоксама для ЛПХ 3-го класса опасности. В работе с ними можно использовать СИЗ начальной степени защиты (см. рис. справа): рабочую одежду, обувь, головной убор (подобрать под него волосы), простые защитные очки и перчатки (бытовые), респиратор-лепесток. В случае применения таблетированных и гелевых форм вместо респиратора допустимо надевать марлевую повязку. Нейтрализация СИЗ – стирка с мылом и 2-3 кратное полоскание водой. Очков и латексных перчаток – промывка под струей воды. Респиратор нейтрализуется по инструкции к нему; одноразовый лепесток сжигается в мусоросжигателе.

При попадании препаратов тиаметоксама на тело нужно снять его тканевым тампоном, не втирая, и хорошенько вымыться в теплом (не горячем) душе, 2-3 раза намыливаясь. При попадании в глаза и на слизистые – промыть их под струей воды. При попадании внутрь – принять взвесь 2-4 порошков или толченых таблетки активированного угля в стакане воды, запить 3-4 стаканами воды и вызвать рвоту. При появлении симптомов интоксикации (см. выше) и по принятии мер первой помощи после контакта вещества с глазами и/или слизистыми оболочками обратиться к врачу: если попал на слизистые к токсикологу; после попадания в глаза – к окулисту.

Хранятся препараты тиаметоксама в хранилище ядохимикатов: отдельном нежилом помещении, в которое исключен доступ детей и животных. Недопустимо хранить там же пищу и пищевые продукты, медикаменты и медицинские принадлежности, одежду и обувь (в т.ч. рабочие) и предметы домашнего обихода. Нейтрализация пролитого/просыпанного:

• Просыпанный на пол – собрать щеткой в совок, пересыпать в пластиковый пакет. Щетка и совок затем моются в проточной воде (можно 2-3 раза прополоскать в унитазе), а пакет отправляется в мусоросжигатель.
• Пролитый на пол – собрать, пользуясь СИЗ, ветошью (лучше – большим комом туалетной бумаги). Затем 2-3 кратно промыть пол водой каждый раз новой ветошью. Использованная ветошь складывается в пластиковый пакет, вместе с которым уничтожается в мусоросжигателе.
• Пролитый/просыпанный на грунт – засыпать песком, собрать землю с веществом + 5-6 см вокруг, отправить в мусоросжигатель.

Препараты с тиаметоксамом

Тиаметоксам – ДВ таких популярных инсектицидов (см. рис.) как Круйзер (протравитель посадочного материала и почвы для товарных агрохозяйств), Актара (инсектицид до агрохозяйств и ЛПХ), Фас-Супер (санитарно-бытовой инсектицид). У владельцев ЛПХ наибольшим спросом пользуется Актара КС от колорадского жука.

Всего же в настоящее время (2020 г.) в РФ для применения в сельском хозяйстве зарегистрированы моно- и смесевые препараты на основе тиметоксама Актара, ВДГ; Актара, КС; Вайбранс Интеграл, КС (C – смесевой); Волиам Флекси, СК (C); Дивиденд Суприм, КС (C); Круйзер, КС; Круйзер Рапс, КС (C); Селест Макс, КС (C); Селест Топ, КС; Форс Зеа, КС (C); Харита, КС; Эфория, КС.

Для ЛПХ регистрация действительна на препараты:

• Актара, ВДГ и Актара, КС – от колорадского жука на картофеле, тли на смородине; на цветочных, в т.ч. горшечных от грибных комариков, почвенных мушек, тепличных белокрылок, тлей, трипсов, щитовок и ложнощитовок.
• Доктор, ТАБ – от тепличных белокрылок, тлей, трипсов, червецов и щитовок на комнатных и балконных растениях.
• Инсектор, КС – российский аналог Актары в мелкой расфасовке для ЛПХ. Дешевле, но не менее эффективен швейцарского оригинала от Syngenta Crop Protection.

Для санитарно-бытового применения от синантропных насекомых зарегистрированы Адамант Гель против тараканов (смесевой с пиретроидом α-циперметрином) и ФАС-Супер ВРП (также смесевой с ζ-циперметрином от обширного комплекса докучливых, вредоносных и кровососущих насекомых).